脂質體clodronateliposomes是一種人工膜。在水中磷脂分子親水頭部插入水中,脂質體疏水尾部伸向空氣,攪動后形成雙層脂分子的球形脂質體,直徑25~1000nm不等。脂質體可用于轉基因,或制備的藥物,利用脂質體可以和細胞膜融合的特點,將藥物送入細胞內部生物學定義:當兩性分子如磷脂和鞘脂分散于水相時,分子的疏水尾部傾向于聚集在一起,避開水相,而親水頭部暴露在水相,形成具有雙分子層結構的的封閉囊泡,稱為脂質體。藥劑學定義脂質體(liposome):系指將藥物包封于類脂質雙分子層內而形成的微型泡囊體。
脂質體的組成與結構:
脂質體的組成:類脂質(磷脂)及附加劑。
1、磷脂類:包括天然磷脂和合成磷脂二類。磷脂的結構特點為一個磷酸基和一個季銨鹽基組成的親水性基團,以及由兩個較長的烴基組成的親脂性基團。
天然磷脂以卵磷脂(磷脂酰膽堿,PC)為主,來源于蛋黃和大豆,顯中性。
合成磷脂主要有DPPC(二棕櫚酰磷脂酰膽堿)、DPPE(二棕櫚酰磷脂酰乙醇胺)、DSPC(二硬脂酰磷脂酰膽堿)等,其均屬氫化磷脂類,具有性質穩(wěn)定,抗氧化性強,成品穩(wěn)定等特點,是國外的輔料。
2、膽固醇:膽固醇與磷脂是共同構成細胞膜和脂質體的基礎物質。膽固醇具有調節(jié)膜流動性的作用,故可稱為脂質體"流動性緩沖劑"。
特點:
1、靶向性和淋巴定向性:肝、脾網狀內皮系統(tǒng)的被動靶向性。用于肝寄生蟲病、利什曼病等單核-巨噬細胞系統(tǒng)疾病的防治。如肝利什曼原蟲藥銻酸葡胺脂質體,其肝中濃度比普通制劑提高了200~700倍。
2、緩釋作用:緩慢釋放,延緩腎排泄和代謝,從而延長作用時間。
3、降低藥物毒性:如兩性霉素B脂質體可降低心臟毒性。
4、提高穩(wěn)定性:如胰島素脂質體、疫苗等可提高主藥的穩(wěn)定性。